Da li su svi ACE inhibitori isti?

Autor: Dr. Saša Đ. Milojević, specijalista interne medicine

Kardiovaskularna (KV) oboljenja predstavljaju glavni uzrok smrtnih ishoda u svijetu. Od svih uzroka smrti ona čine ukupno 56 posto (koronarne bolesti 23 posto, moždani udari 18 posto, ostale kardiovaskularne bolesti 18 posto). Situacija se ne razlikuje ni u Bosni i Hercegovini. Od 2007. godine dva glavna uzroka smrti u našoj zemlji su ishemijska bolest srca i moždani udar. Za više od polovine tih smrti odgovoran je povišen krvni pritisak – hipertenzija. Osim visokog krvnog pritiska, kao vodećeg uzroka KV oboljenja, tu su i drugi važni faktori, kao što su gojaznost, povišene masnoće u krvi, pušenje, šećerna bolest, ateroskleroza, stil života (alkohol, neaktivnost, nezdrav način ishrane…) itd.  Sniženje krvnog pritiska ispod 140/90 mmHg kod svih bolesnika, ili ispod 130/80 mmHg kod dijabetičara, jedan je od načina da se smanji mogućnost neželjenih događaja kao što su srčani ili moždani udar.

Zaštita organa 

Kada se radi o upotrebi lijekova za snižavanje povišenog krvnog pritiska, Evropsko kardiološko udruženje preporučuje uvođenje dva lijeka u terapiju ako pacijent ima još neka pridružena oboljenja, a jedan lijek samo kod mlađe populacije i kod pacijenata bez drugih oboljenja. Vodeći i prvi među njima su ACE inhibitori (ACEI).

Osim što odlično snižavaju vrijednosti krvnog pritiska, ACEI pokazuju i brojne druge benefite, pa čak i kod pacijenata s normalnim krvnim pritiskom. Ti benefiti se ogledaju u zaštiti organa kao što su srce, mozak, bubrezi, oči od oštećenja uzrokovanih visokim krvnim pritiskom. Usljed toga, sprečavaju nepoželjne ishode kao što su kardiovaskularni incidenti, oštećenja bubrega kod dijabetičara, oštećenja vida itd. Drugim riječima, imaju snažno organoprotektivno djelovanje. 

Da li su baš svi ACE inhibitori isti i da li svi pokazuju organoprotekciju? Odgovor je jednostavan i glasi ”ne”. Objašnjenje leži u osobini koja se zove lipofilnost lijeka, što opisuje njegovu sposobnost da se rastvara u mastima, a time i ćelijskim membranama. Lipofilnost lijeka je fizičko-hemijska osobina koja utiče na put lijeka kroz naš organizam i pokazuje stepen prodiranja lijeka u tkiva. Za ACE inhibitore jača lipofilnost znači jače prodiranje u organe i njihovu bolju protekciju.

 Drugim riječima, lipofilnost ACE inhibitora značajna je za njihov protektivni učinak na ciljne, gore pomenute organe. Što je ACEI lipofilniji, on će bolje štititi organe i samim tim značajnije smanjivati mogućnost incidenata, kao što su moždani ili srčani udar. 

ACEI koji se nalaze u prometu u našoj zemlji su kaptopril, enalapril, cilazapril, ramipril, kvinapril, perindopril, lizinopril, trandolapril, zofenopril i fosinopril. Jedan od najlipofilnijih među njima, pa usljed toga i jedan od najboljih organoprotektiva jeste perindopril. Osim toga što snažno snižava krvni pritisak, njegova protektivna uloga u smanjenju kardiovaskularnih događaja je dokazana u brojnim kliničkim studijama. Neke od tih studija su: EVROPA (Evropsko ispitivanje smanjenja srčanih događaja s perindoprilom u bolesnika sa stabilnom bolesti koronarnih arterija) i PROGRESS (studija zaštite od ponovljenog moždanog udara uz terapiju perindoprilom). Slobodno možemo reći da perindopril ima dobro utvrđenu ulogu u prevenciji kardiovaskularnih događaja kod hipertenzije, disfunkcije lijeve komore srca i srčane insuficijencije.

Važnost efikasnost djelovanja

Bitno je naglasiti i to da svi ACE inhibitori nemaju jednako postojan (konzistentan) učinak u snižavanju povišenog krvnog pritiska u toku svih 24 sata, odnosno od trenutka uzimanja tablete pa sve do istog termina narednog dana. Tačnije, skloni su tome da im djelotvornost tokom vremena slabi. Kod takvih je ACE inhibitora efikasnost u smanjenju povišenog krvnog pritiska najveća odmah po uzimanju, potom učinak slabi te kod pojedinih ACE inhibitora potpuno izostaje nekoliko sati po uzimanju. To predstavlja veliki rizik po pacijenta iz razloga što se u ranim jutarnjim satima narednog dana, kada je učinak lijeka već izostao, najčešće dešavaju srčani udari i ostale komplikacije povišenog krvnog pritiska. Pojedini ACE inhbitori, kao što je upravo perindopril, djeluju jednako u svakom periodu unutar 24 sata, ne gubeći na efikasnosti, koja je jednaka odmah po uzimanju kao i nakon 24 sata, pred uzimanje naredne doze. Time se omogućava potpuna i maksimalna zaštita pacijenta tokom cijelog dana i noći.

Iako je skupina lijekova ACE inhibitora velika i iako se primjenjuju u liječenju sličnih oboljenja, i tu ipak postoje određene razlike, što je vrlo bitno kod izbora ACE inhibitora. Neki ACE inhibitori se u praksi primjenjuju za oboljenja za koja nemaju odobrenje za liječenje od regulatornih tijela,  što može imati negativan uticaj na ishod liječenja jer za takav ACE inhibitor ne postoji dovoljno medicinskih dokaza o djelotvornosti i bezbjednosti. U praksi se to dešava zbog pogrešnih i nedovoljno provjerenih propisivačkih navika. Primjer je upotreba enalaprila nakon infarkta miokarda. S druge strane, za pojedine ACE inhibitore postoje čvrsti medicinski dokazi i odobrenja za primjenu u velikom broju oboljenja srca i krvnih sudova, što je značajno za pacijente s povišenim krvnim pritiskom i drugim srčanim oboljenjima ili s faktorima rizika za njihov razvoj. Kod ovih pacijenata su takvi ACE inhibitori odličan izbor jer su dokazano terapijski djelotvorni. ACE inhibitori kao što su ramipril, lizinopril i perindopril su upravo lijekovi koji imaju širok spektar odobrenih indikacija, odnosno stanja i bolesti srca i krvnih sudova u kojima se mogu primjenjivati s jasno dokazanom efikasnošću.

Za kraj treba pomenuti da, osim brojnih prednosti u odnosu na većinu drugih ACE inhibitora, veća doza perindoprila, pored redukcije krvnog pritiska, ima uticaj na veće smanjenje kardiovaskularnih neželjenih događaja, kao i na smanjivanje mase srčanog mišića, što doprinosi boljem, kvalitetnijem i dužem životu pacijenata.

Facebook komentari